右佐匹克隆片

鹽酸米安色林片

本品的活性成分為右佐匹克隆。

本品主要成分鹽酸米安色林化學名：1，2，3，4，10，14b-六氫-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪[1,2-a]氮雜卓鹽酸鹽。分子式：C18H20N2?HCL分子量：300.08

上海上藥中西制藥有限公司

山東仁和堂藥業有限公司

國藥準字H20120001

國藥準字H20010441

用于治療失眠。

適用藥物治療的各型抑郁癥患者，能解除其抑郁癥狀。

1.本品應個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項)。 3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應大于1mg，必要時可增加至2mg。

口服，開始每日30mg，根據臨床反應可調整至每日30～90mg，睡前1次服，維持量每日60mg。老年人開始劑量不得超過30mg，增量宜緩慢。

　　1.對本品及其成份過敏者、失代償的呼吸功能不全患者、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

躁狂癥病人禁用。

兒童注意事項： 有關18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于治療失眠。

適用藥物治療的各型抑郁癥患者，能解除其抑郁癥狀。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機制尚不清楚，但認為是作用于與苯二氮卓受體偶聯的GABA受體復合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗結果陽性、CHO細胞染色體畸變試驗結果不明確，Ames試驗、UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。右佐匹克隆代謝產物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細胞、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性，Ames試驗、32P-末端標記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細胞染色體琦變試驗、微核試驗結果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經口給予右佐匹克隆分別達45、180mg/kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數量與活動度降低、形態異常的精子數增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當于人最大推薦劑量的200倍)時未見改變。在圍產期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經口給予右佐匹克隆達180mg/Kg/天?？梢姼鲃┝拷M著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應增強。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標或生殖功能未見影響。

鹽酸米安色林在化學結構上是一個非三環類抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪-氮卓化合物。由于其化學結構中沒有三環類抗抑郁藥的基本側鏈，這一側鏈被認為是與三環類抗抑郁藥的抗膽堿能作用有關。因此，鹽酸米安色林沒有抗膽堿能的不良反應。鹽酸米安色林抗抑郁效果與當前所使用的其它抗抑郁藥相似，但它兼有抗焦慮的作用。

　　1.由于睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現，僅有在仔細對患者進行評價后方采取對癥治療; 　　2.7-10天治療后若失眠仍然出現則表明存在原發性心理和/或醫學疾病; 　　3.失眠的惡化或出現新的想法及行為的異常都有可能是束被認知的心理或生理障礙的結果; 　　4.鎮靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現上述情況; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反應是劑量相關的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。

　　1.鹽酸米安色林在服藥最初幾天內，可能影響精神運動性功能，服用抗抑郁藥治療抑郁癥的患者，一般應避免從事危險性工作，如駕車或操作機器;　　2.鹽酸米安色林象其它抗抑郁藥一樣，對雙相抑郁癥患者可能誘發輕躁狂發作。對這類病人應停止治療;　　3.曾報導說鹽酸米安色林能引起骨髓抑制，主要為粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥。一般見于治療4～6周左右，停藥后即可恢復，如病人出現發熱、咽痛、口角炎或其它感染癥狀，則應作血常規檢查，這一副反應可見于各種年齡，但老年人中更易發生;　　4.當患者同時有糖尿病、心臟病、肝或腎功能不全時，應采取常規預防措施，并嚴密檢查其同時服用的其它藥物劑量，雖然鹽酸米安色林治療時并不一定發生抗膽堿能副作用，但對窄角性青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍應加強觀察。