富馬酸喹硫平片

甲磺酸培高利特片

本品主要成份為：富馬酸奎硫平。其化學(xué)名稱為：11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯駢（b,f）（1,4）硫氮雜1/2富馬酸鹽。

C19H26N2S·CH3SO3H

AstraZenecaUKLimited

EliLillyandCompany

H20080102

H20030056

各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

口服?成人：起始劑量為一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐漸增至治療劑量一日300～600mg，分2～3次服用。

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

1對本品過敏者禁用。2心血管疾病（心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）和缺血性心臟病患者禁用。3腦血管疾病患者禁用。4昏迷、白細(xì)胞減少、甲狀腺疾病及癲癇患者禁用。5肝、腎功能不全患者禁用。6可能誘發(fā)低血壓的狀態(tài)（脫水、低血容量、抗高血壓藥物治療）禁用。

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

兒童注意事項： 對本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評價。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品用于人類妊娠時的療效和安全性尚未確定。因此，只有在獲益大于潛在危險的情況下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。 老人注意事項： 由于老年患者口服喹硫平的清除率較成年患者下降40%，因此需調(diào)整口服劑量(見用法用量)。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

各型精神分裂癥。本品不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

本品為一新型抗精神病藥物，為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。其抗精神病作用機(jī)理可能主要是阻斷中樞多巴胺D2受體和5-HT2受體。對組胺H1和腎上腺素(1受體也有阻斷作用，對毒蕈堿和苯二氮類受體無親和力。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動，以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應(yīng)激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

1出現(xiàn)過敏性皮疹應(yīng)停藥。2出現(xiàn)惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。3用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能、白細(xì)胞計數(shù)；定期檢查晶狀體、監(jiān)測白內(nèi)障的發(fā)生。4用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時宜慎重。