鹽酸氯丙嗪片

草酸艾司西酞普蘭片

　　本品主要成分為鹽酸氯丙嗪，其化學(xué)名稱(chēng)為：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學(xué)名稱(chēng)：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

上海信誼藥廠有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021536

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080599

1、對(duì)興奮躁動(dòng)、幻覺(jué)妄想、思維障礙及行為紊亂等陽(yáng)性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

　　口服：用于精神分裂癥或躁狂癥，從小劑量開(kāi)始，一次25~50mg，一日2~3次，每隔2~3日緩慢逐漸遞增至一次25~50mg，治療劑量一日400~600mg。用于其他精神病，劑量應(yīng)偏小。體弱者劑量應(yīng)偏小，應(yīng)緩慢加量。用于止嘔，一次12.5~25mg，一日2~3次。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)...

　　基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對(duì)吩噻嗪類(lèi)藥過(guò)敏者。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類(lèi)和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100至<1/10），少見(jiàn)（≥1/1000至<1/100），罕見(jiàn)（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見(jiàn)（<1/10000），未知（不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 　　2.此類(lèi)事件報(bào)告于SSRI類(lèi)藥物治療中。 　　上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙（包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)），睡眠障礙（包括失眠和緊

兒童注意事項(xiàng)： 6歲以下兒童慎用。6歲以上兒童酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 從小劑量開(kāi)始，緩慢加量，應(yīng)視病情酌減用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過(guò)敏，

1、對(duì)興奮躁動(dòng)、幻覺(jué)妄想、思維障礙及行為紊亂等陽(yáng)性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

　　本品為吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥，其作用機(jī)制主要與其阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關(guān)。對(duì)多巴胺(DA1)受體、5-羥色胺受體、M-型乙酰膽堿受體、α-腎上腺素受體均有阻斷作用，作用廣泛。此外，本品小劑量時(shí)可抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低，體溫可隨外環(huán)境變化而改變，其阻斷外周α-腎上腺素受體作用，使血管擴(kuò)張，引起血壓下降，對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)也有一定影響。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)

　　1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)慎用。2、出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3、出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。4、用藥后引起體位性低血壓應(yīng)臥床，血壓過(guò)低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。5、肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6、癲癇患者慎用。7、應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。8、對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐效果差。9、用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。10、不適用于有意識(shí)障礙的精神異常者。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間停止哺乳。 　　【兒童用藥】6歲以下兒童慎用。6歲以上兒童酌情減量。 　　【老年患者用藥】從小劑量開(kāi)始，緩慢加量，應(yīng)視病情酌減用量。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)臨床需要，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類(lèi)SSRI類(lèi)藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時(shí)，應(yīng)停止使用本品。SSRI類(lèi)藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 　　躁狂 　　SSRI類(lèi)藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類(lèi)藥物。 　　糖尿病 　　對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類(lèi)藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷