佐米曲普坦膠囊

喜普妙(氫溴酸西酞普蘭片)

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學(xué)名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品主要成份為氫溴酸西酞普蘭。

南京海辰藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051536

國藥準(zhǔn)字J20171048

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品適用于各種類型的抑郁癥。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應(yīng)與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg（一片），頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg（二片）。通常服藥1小時內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時，建議24小時內(nèi)服用總量不超過15mg（六片）。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用一次.。開始劑量每日20mg,如臨床需要，可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg.。超過65歲的病人，劑量減半，即每日10-30mg。抗抑郁劑治療屬于對癥治療，必須持續(xù)適當(dāng)長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月.。若出現(xiàn)失眠或嚴(yán)重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。兒童：臨床經(jīng)驗不詳。或遵醫(yī)囑。

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合使用；對本品和/或本品中任何成分過敏者禁用。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品適用于各種類型的抑郁癥。

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當(dāng)于10mg劑量時人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng)，4小時為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時的800倍，結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗中，對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由于過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死，結(jié)果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發(fā)生率增加。

所觀察到氫溴酸西酞普蘭的副作用通常很少,很輕微且短暫.最常見的不良反應(yīng)有：惡心,出汗增多,流涎減少,頭痛和睡眠時間縮短.通常在治療開始的第一或第二周時比較明顯,隨著抑郁狀態(tài)的改善一般都逐漸消失.在稀有個案中曾觀察到癲癇發(fā)作.在已存心搏緩慢病人中,心搏過緩可使治療更復(fù)雜。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HTID激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5；HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭.停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭.但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺,則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭.肝功能不全的病人應(yīng)以低劑量開始治療,井仔細監(jiān)測.因解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性.如病人進入躁狂期,應(yīng)停用氫溴酸西酞普蘭,并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇(商品名：高抗素))以作適當(dāng)治療.對駕駛及操作機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。 藥物相互作用: 尚不明確。