氫溴酸加蘭他敏分散片

草酸艾司西酞普蘭片

化學(xué)名稱(chēng)：主要化學(xué)成分為氫溴酸加蘭他敏，其化學(xué)名稱(chēng)為：11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮雜卓-6-醇?xì)滗逅猁}。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C17H21NO3·HBr 分子量：368.27

草酸艾司西酞普蘭?

北京東方協(xié)和醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051958

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080788

適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖象回憶、無(wú)意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。?

口服，一次5毫克（一片），一日4次，三天后改為一次10毫克（兩片），一日4次或遵醫(yī)囑。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的...

1.對(duì)本品中任一成份過(guò)敏者禁用。2.加蘭他敏為膽堿酯酶抑制劑，在麻醉的情況下禁止使用。3.心絞痛及心動(dòng)過(guò)緩者禁用。4.嚴(yán)重哮喘或肺功能障礙的病人禁用。5.重度肝臟損害者禁用。6.重度腎臟損害者禁用。7.機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞或膀胱術(shù)后恢復(fù)期患者禁用。

國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 長(zhǎng)期使用SSRI類(lèi)藥物治療突然停藥后，有些患者會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒(méi)有顯示SSRI類(lèi)藥物可以導(dǎo)致依賴(lài)。 對(duì)本品的撤藥反應(yīng)還沒(méi)有進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國(guó)外開(kāi)展的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。? 謝和營(yíng)養(yǎng)障礙 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經(jīng)系統(tǒng)障礙 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見(jiàn)（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺(jué)異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見(jiàn)（＞1/10）；? 惡心 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

兒童注意事項(xiàng)： 尚無(wú)兒童使用加蘭他敏的研究資料和數(shù)據(jù)，不建議兒童使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.尚無(wú)孕婦服用本品的數(shù)據(jù)，因此孕婦服用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。2.尚不明確本品是否從母乳排出，對(duì)哺乳期婦女尚無(wú)研究資料，因此哺乳期婦女不推薦使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 參考其他項(xiàng)下內(nèi)容或遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無(wú)本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對(duì)人體的危險(xiǎn)性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請(qǐng)參見(jiàn)“用法用量”。? 老年用藥：請(qǐng)參見(jiàn)“用法用量”。?

適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖象回憶、無(wú)意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。?

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為抗膽堿酯酶藥，可通過(guò)血腦屏障，藥效試驗(yàn)證明本品對(duì)小鼠被動(dòng)回避操作獲得有促進(jìn)作用，對(duì)茛菪堿和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙有明顯改善；對(duì)大鼠明暗辨別操作的學(xué)習(xí)記憶再現(xiàn)有良好促進(jìn)作用。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類(lèi)和阿 片受體沒(méi)有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見(jiàn)各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時(shí)生育力降低，劑量為48mg/kg/天時(shí)妊娠事件延長(zhǎng)。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推

1.有消化潰瘍病史、或同時(shí)使用非甾體抗炎藥的病人慎用。2.中度肝臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。3.中度腎臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)減量使用。4.本品可能引起頭暈、嗜睡，會(huì)影響駕駛及操作機(jī)械的能力，特別是在服藥的第一個(gè)星期內(nèi)，因此建議服藥期間，避免駕駛和機(jī)械操作。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類(lèi)藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類(lèi)藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類(lèi)藥物。 躁狂 SSRI類(lèi)藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類(lèi)藥物。 糖尿病 對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類(lèi)藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會(huì)一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對(duì)使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，特別