鹽酸氟桂利嗪膠囊

甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊

鹽酸氟桂利嗪化學名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽分子式：C26H26F2N22HCL分子量：477.42。

本品主要成份為甲磺酸二氫麥角堿(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氫麥角考寧(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氫-α-麥角隱亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2為甲磺酸二氫麥角考寧659.81 R=CH2C6H5為甲磺酸二氫麥角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2為甲磺酸二氫-α-麥角隱亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3為甲磺酸二氫-β-麥角隱亭673.84

赤峰蒙欣藥業有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準字H20133040

國藥準字H20041355

由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風后遺癥及老年性癡呆等。

1．偏頭痛的預防性治療-起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒，65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應，可停止用藥。-維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每7天連續給藥5天(劑量同上)、停藥2天。即使預防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療6個月后也應停藥觀察，只有在復發時才應重新服藥。2．眩暈每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治

每次1粒，每日二次(早晚)餐時服用，或遵醫囑。

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

對本品或麥角堿類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項： 由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

兒童注意事項： 不建議兒童服用此藥(幾乎沒有在兒童中應用的安全性臨床經驗)。 妊娠與哺乳期注意事項： -不建議懷孕和將要懷孕的婦女服用此藥，因為對他們的安全性尚未確定。 -此藥可能會抑制乳汁分泌，不建議哺乳婦女服用此藥。 老人注意事項： 由于在藥代動力學研究中老年人血藥濃度偏高，建議調節老年人的服用劑量或遵醫囑。

由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風后遺癥及老年性癡呆等。

本品是一種鈣通道阻斷劑，能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1.緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍。2.前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環。3.抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作。4.保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5.氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關。本品還可縮短腦循環時間，改善腦電活動和受損組織的代謝活動，但其機理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：麥角生物堿的多項遺傳毒性研究結果均為陰性。 (2)生殖毒性：動物試驗中發現有著床抑制作用。動物試驗中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1mg可使其胎仔產生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿，出現仔鼠出生時體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動性，但是尚無試驗動物或人體上出現與該活性相關不良反應的文獻報道。

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。2.嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。4.由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。5.駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

警告：以下病人如需使用本品時，應極為慎重。 1.嚴重心動過緩 2.精神病