吡拉西坦片

苯甲酸利扎曲普坦膠囊

　　吡拉西坦

苯甲酸利扎曲普坦。

吉林敖東集團(tuán)大連藥業(yè)股份有限公司

四川梓橦宮藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H21021280

國藥準(zhǔn)字H20060352

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

　　口服每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫(yī)囑。

　　錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

1禁用于局部缺血性心臟并（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內(nèi)服用本品。 6對本品或任一活性成分過敏者禁用。 7在服用本品治療的24小時內(nèi)，禁止服用其他5HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

兒童注意事項： 新生兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 本品用藥的安全性和有效性在兒科尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。 老人注意事項： 本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗是有限的；本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

　　本品為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素，化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用。可以對抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進(jìn)作用。可以增強(qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。

藥理作用 利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2.5-HT3.腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B／1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

　　肝腎功能障礙者慎用并應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

1.只用于治療確診的偏頭痛。 2.與5-HT1激動劑聯(lián)合應(yīng)用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發(fā)生嚴(yán)重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應(yīng)注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾病（CAD）患者。 3.對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當(dāng)需要使用本品時，推薦進(jìn)行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價。 4.病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄