氯美扎酮片

鹽酸司來吉蘭片

本品主要成分為氯美扎酮。

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

成都第一藥業有限公司

南京綠葉思科藥業有限公司

國藥準字H51023618

國藥準字H20040632

用于治療精神緊張、恐懼、煩躁不安、失眠、酒精中毒、肌肉疼痛及痙攣、風濕性關節炎等。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

口服， 1.安眠鎮靜：睡前服1-2片 2.抗暈船：適時服1片 3.解除焦慮：一次1片、一日3次

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低。或遵醫囑。

1.對本品過敏者禁用。 2.駕車、操縱機器等人禁用。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

用于治療精神緊張、恐懼、煩躁不安、失眠、酒精中毒、肌肉疼痛及痙攣、風濕性關節炎等。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

本品為抗焦慮藥有弱安定及肌肉松弛作用。作用部位主要在丘腦、腦基底核、大腦邊緣系統、中腦網狀結構等部位，對植物神經無影響。也無抗腎上腺素作用及抗膽堿作用，對循環系統無明顯影響。 本品對脊髓的單觸突反射的抑制作用很小，對復觸突反射抑制作用明顯，因而呈現中樞肌肉松弛作用。能改善沒有意識清晰度障礙的中度焦慮的情緒狀態。

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對于防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為干酪反應)具有重要作用。如果發酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環，被腎上腺素能神經元吸收后，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。

1..如有困倦發生，應減少劑量。 2.需集中精力工作人員慎用。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。