來曲唑片

去甲斑蝥素片

本品主要成份為：來曲唑

本品的主要成分為去甲斑蝥素。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

北京萬輝雙鶴藥業有限責任公司

國藥準字H19991001

國藥準字H11021972

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

口服。一次1～3片，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

尚不明確。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)，影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例

本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。