注射用環磷酰胺

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分及其化學名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物-水合物。

甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。

山西普德藥業股份有限公司

Novartis Pharma Produktions Gm

國藥準字H14023686

H20150112

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。聯合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。也可肌內注射。

開始劑量 ：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為60...

抗癌藥物，必須在有經驗的?？漆t生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

兒童注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排除，在開始用藥時必須中止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。環磷酰胺水溶液僅能穩定2～3小時，最好現配現用。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。