高三尖杉酯堿注射液

醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

杭州民生藥業有限公司

AstraZenecaUKLimited

國藥準字H33020007

國藥準字J20100126

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。

尚不明確。

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。

（1）白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。（4）用藥期間應密切觀察下列各項：①周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生并惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位癥的臨床資料。