注射用環磷酰胺

烏苯美司片

本品主要成分及其化學名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物-水合物。

本品主要成份為烏苯美司，化學名稱：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4分子量：308.37?

江蘇盛迪醫藥有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H32020857

國藥準字H20090287

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣?、放療及聯合應用于白血病、多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其他實體瘤患者。

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。聯合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。也可肌內注射。

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減，或遵醫囑。如癥狀...

抗癌藥物，必須在有經驗的?？漆t生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個別服用者可出現轉氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均屬輕度，一般在口服過程中或停藥后消失。日本對2164例用藥者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反應進行統計，本品的不良反應及臨床實驗室檢查值異常的發生率約為4.2%，不良反應發生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升約占1.8%，皮膚異常（出疹、發紅、瘙癢感等）約為1.3%、消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 肝臟：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5%。皮膚：出疹、發紅、瘙癢感：不足0.1-5%；脫毛：不足0.1%。消化器官：惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5%；腹部飽脹感、腹瀉：不足0.1%。精神神經系統：頭痛：不足0.1-5%；顫抖感、麻痹感：不足0.1%。其他：口腔內異樣感：不足0.1-5%；浮腫：不足0.1%

兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，應慎重用藥。

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣煛⒎暖熂奥摵蠎糜诎籽　⒍喟l性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其他實體瘤患者。

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品從鏈霉菌屬（Streptomycesofivoreticuli）的培養液中分離所得的二肽化合物，可競爭性地抑制氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品抗腫瘤機制尚不明確，可能干擾腫瘤細胞的代謝，抑制腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，并激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應細胞的產生和增值。

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1／2～1／3。由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。環磷酰胺水溶液僅能穩定2～3小時，最好現配現用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。