注射用奧沙利鉑

塞替派注射液

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學名稱為：（1R-反式）-（1，2-環己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

本品主要成分為塞替派其 化學名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司

國藥準字H20000337

國藥準字H23020232

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。劑量的調整應以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內灌注：每次排空尿液后將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

1.對鉑類衍生物有過敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間慎用。

對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1.2-二氨環己烷包圍，呈反式構象，是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞內的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療均有效。

塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測奧沙利鉑的神經學安全性。 2.應給予預防性和/或治療性的止吐用藥； 3.當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下周期用藥，直到恢復。 4.在每一療程治療之前應進行血液計數和分類，在治療開始之前應進行神經學檢查，之后應定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少25%，調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。 6.不要與

1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿系結石史和痛風病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內應繼續進行相應檢查，已防止出現持續的嚴重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯合使用，或同時