注射用放線菌素D

環孢素軟膠囊

放線菌素D

主要成分為環孢素。

海正輝瑞制藥有限公司

華北制藥股份有限公司

國藥準字H20023504

國藥準字H10960009

1、對霍奇金?。℉D）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內注射。在聯合化療中，劑量及時間尚不統一。

1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據血...

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

兒童注意事項： 每日0.45mg/m2，連用五日，3-6周為一個療程。一歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女慎用。因本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用.

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

1、對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期。

環孢素(又稱環孢素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物試驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

當本品漏出血管外時，應即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應； (2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。 6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。 7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。 8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，