鹽酸托烷司瓊注射液

他克莫司膠囊

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

本品主要成份為他克莫司。

山西振東制藥股份有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準字H20052476

國藥準字H20084514

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

詳見說明書。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時禁用本品。 動物實驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應用本品前應排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗表明，本品分泌進乳汁。哺乳期使用本品的經驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時不應哺乳。 兒童用藥：對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。兒童病患的起始口

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

詳見說明書。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

本品治療應在醫學人員及嚴密的實驗設備監測下進行。本品僅是處方藥，免疫治療方案的任何調整均應由有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師進行。主管維持治療的醫師應有足夠的藥物信息。劑量和血藥濃度的調節必須是在負責管理患者的移植中心。應嚴密監測和管理患者，尤其是在移植術后的最初幾個月內。對下列參數應作常規監測：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核本品的用量。應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。曾報道過幾例與本品治療相關的神經性及中樞神經系統紊亂。因此，對有上述不良事件的患者應嚴密監控。如出現中樞神經癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報道幾例患者發生嚴重震顫和運動性（表達性）失語癥，這些可能是嚴重中樞神經系統疾病的征兆。如同其他免疫抑制劑一樣，也有報告使用本品的患者出現EB病毒相關性的淋巴細胞增生癥。對于新采用本品治療的患者，EB病毒相關性淋巴細胞增生癥可能是由于以前治療的過度免疫抑制引起。對于使用本品進行搶救治療的患者，不應合并使用抗淋巴細胞