亞葉酸鈣注射液

抗癌平丸

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

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江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

江蘇康緣美域生物醫藥有限公司

國藥準字H20000584

國藥準字Z32020221

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直腸癌、鼻咽癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴癌、腦瘤、白血病等。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天?？捎蒙睇}水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。? 2.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9?~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9?~15mg，視中毒情況而定。

口服。一次0.5～1克，一日3次，飯后半小時服，或遵醫囑。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

尚不明確。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直腸癌、鼻咽癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴癌、腦瘤、白血病等。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

抗癌平丸是通過抑制消化系統癌細胞增殖、調節細胞免疫及體液免疫功能，促進腫瘤細胞逆轉分化等環節達到治療目的。經大量的實驗研究表明，其抗腫瘤機制可以從以下幾方面闡述： 1.誘導消化系統癌細胞發生細胞周期阻滯，抑制腫瘤細胞分裂增殖，促使其分化，阻礙腫瘤生長，可使瘤體縮小或消失。 2.增加CD4+/CD8+比值，刺激網狀內皮系統增生。增強吞噬細胞活力，提高免疫系統功能。 3.通過消化系統癌細胞內信號傳導系統，選擇性抑制Na+、K+、ATP酶活性，下調癌基因表達，誘導腫瘤細胞調亡。 4.控制原發灶的轉移及轉移灶的繼續擴散，明顯緩解臨床癥狀，提高生存質量。 5.保護骨髓造血功能，增加白細胞數，降低放化療及癌性毒素對造血系統的損傷，與化療、放療合用有明顯的減毒增效的作用，尤其適用于無法手術、對放化療毒副作用無法耐受的腫瘤患者。 6.改善機體代謝，保護心、肝、腎功能。 7.抗癌平丸廣泛應用于各種惡性腫瘤的治療，除了治療消化系統的腫瘤外，還用于肺癌、惡性淋巴瘤、急性粒細胞型白血病、宮頸癌等，都獲得了不同程度的良好效果。

1．當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。2．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗監察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗；2)甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量;當甲氨蝶呤濃度低于5´10-8mol/L時,可以停止實驗室監察；3)甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。4．本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

初服時可由少到多，逐步增加，如胃部有發脹感，可酌情減少；服藥期間忌食霉菌類食物。