注射用異環(huán)磷酰胺

替加氟片

本品主要成份為異環(huán)磷酰胺。

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

修正藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10950292

國藥準(zhǔn)字H22020988

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

口服：每日800～1200mg，分4次服。總量20～40g為1療程。

嚴(yán)重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 遵醫(yī)囑。

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

本品在體外無抗癌活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4～1／7。慢性毒性實驗中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

1.本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護(hù)劑美司鈉。2.低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。3.本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。4.用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞，血小板和肝腎功能測定。5.有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。

1用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。 2輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。 3有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。