醋酸甲羥孕酮分散片

多西他賽注射液

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：本品主要成份為醋酸甲羥孕酮。其化學(xué)名為：6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其分子式：C24H34O4，分子量：386.53。

本品主要成份為多西他賽。 其化學(xué)名稱為{2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]}-β-{[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}-α-羥基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氫-4,6,11-三羥基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亞甲基-1H-環(huán)癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧雜丁環(huán)-9-基]酯。 分子式：C43H53NO14。 分子量：807.88。

北京嘉德制藥有限公司

北京東方協(xié)和醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991394

國藥準(zhǔn)字H20050879

用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

1.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

本品服用須經(jīng)醫(yī)囑。子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達(dá)1g，性激素療法至少需要治療8至10周才有反應(yīng)。各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：每日0.5～1g。對各種癌癥化療時(shí)保護(hù)骨髓作用：每日0.5～1g（由化療前一周至一個(gè)療程后一周）。

多西他賽只能用于靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續(xù)至少3天，以預(yù)防過敏反應(yīng)和體液潴留。多西他賽的推薦劑量為70-75mg/m2，靜脈滴注一小時(shí)，每三周一次。根據(jù)計(jì)算病人所用藥量，用注射器吸取所需劑量，稀釋到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，輕輕搖動(dòng)，混合均勻，最終濃度不超過0.74mg/ml

對醋酸甲羥孕酮及本品其他任何成分過敏者，各種血栓栓塞性疾病（血栓性靜脈炎、肺栓塞等），嚴(yán)重肝功能損害，因腫瘤骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥，月經(jīng)過多，妊娠或哺乳期婦女禁用。

1、對多西他賽或吐溫-80有嚴(yán)重過敏史的病人；2、白細(xì)胞數(shù)目小于1500/mm3的病人；3、肝功能有嚴(yán)重?fù)p害的病人.

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，因此，妊娠期間不推薦使用本品。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。即將服用本品的育齡婦女應(yīng)避免妊娠。妊娠或哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 多西他賽應(yīng)用于兒童的有效性及安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前尚無足夠的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期間懷孕，應(yīng)被告之對胎兒的潛在危害和流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。有生育可能的婦女在使用本品治療期間應(yīng)避免懷孕。 尚不清楚多西他賽是否從人乳中排泄。鑒于許多藥物都可從人乳中排泄，且多西他賽可能引起哺乳嬰兒的嚴(yán)重不良反應(yīng)，母親在使用本品前應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

1.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對移植性腫瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗腫瘤作用與其孕激素活性有關(guān)。長期或超劑量服用可產(chǎn)生相應(yīng)的激素類藥物的癥狀。

多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管，同時(shí)抑制其解聚，導(dǎo)致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定，從而抑制細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變原絲的數(shù)目。這一點(diǎn)與目前臨床應(yīng)用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。

1.本藥須在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強(qiáng)凝血機(jī)制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復(fù)視等情況應(yīng)立即停藥。 2.在連續(xù)大劑量MPA治療時(shí)，應(yīng)注意有無高血壓、水鈉潴留、高血鈣癥侯等，如出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)調(diào)整用藥。 3.本品可能會(huì)引起一定程度體液滯留。患有癲癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。 4.有抑郁病史的病人需仔細(xì)觀察，抑郁復(fù)發(fā)病情嚴(yán)重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時(shí)，對葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應(yīng)慎用。

1、多西他賽必須在有癌癥化療藥物應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。由于可能發(fā)生較嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，應(yīng)具備相應(yīng)的急救設(shè)施，注射期間建議密切監(jiān)測主要功能指標(biāo)。2、在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細(xì)胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達(dá)10mg/m2時(shí)，與治療相關(guān)的死亡的發(fā)生率會(huì)增加。3、所有病人在接受多西他賽治聞前需預(yù)服藥物以減輕體液潴留的發(fā)生，預(yù)服藥物只包括糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每天16mg，服用4-5天。4、中生粒細(xì)胞減少是最常見的不良反應(yīng)，多西他賽治療期間應(yīng)經(jīng)常對血細(xì)胞數(shù)目進(jìn)行監(jiān)測。當(dāng)病人中性粒細(xì)胞數(shù)目恢復(fù)至1500/mm3以上時(shí)才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如發(fā)生嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少（500/mm3并持續(xù)7天或7天以上，在下一個(gè)療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發(fā)生，則建議再減低劑量或停止治療。5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內(nèi)有可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果發(fā)生的過敏反應(yīng)的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應(yīng)不需終止治療。如果發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，如血壓下降超過20mmHg,支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進(jìn)行對癥治療。對已恨生嚴(yán)重不良反應(yīng)的病人不能再次應(yīng)用多西他賽。6、多西他賽治療期間可能發(fā)生外周神經(jīng)毒性反應(yīng)。如果反應(yīng)嚴(yán)重，則建議在下一療程中減低劑量。7、已觀察到的皮膚反應(yīng)有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導(dǎo)致終斷或停止治療。8、肝功能有損害的病人：如果血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT和、或AST）超過正常值上限1.5倍，同時(shí)伴有堿性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的高度危險(xiǎn)，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥、胃腸道出血以及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥、感染、血小板減少癥、口炎和乏力。因此，這些病人不應(yīng)使用，并且在基線和每個(gè)化療周期要檢測肝功能。9、本品為細(xì)胞毒類藥物，藥物配制要注意安全防護(hù)。10、本品中已經(jīng)含有乙醇，因此在配置藥液時(shí)，可直接加入250m1的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理鹽水注射液。無需先用乙醇水溶液稀釋。本品一經(jīng)配置，應(yīng)立即使用。