氟尿嘧啶注射液

金龍膠囊

本品化學名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

鮮守宮、鮮金錢白花蛇、鮮蘄蛇

通化茂祥制藥有限公司

北京建生藥業有限公司

國藥準字H22023469

國藥準字Z10980041

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

破瘀散結，解郁通絡。用于原發性肝癌血瘀郁結證，癥見右脅下積塊，胸脅疼痛，神疲乏力，腹脹，納差等。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少于6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。用于原發性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

口服，一次4粒，一日3次。

人類有極少數由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

部分患者可能出現輕微的胃腸不適，如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

破瘀散結，解郁通絡。用于原發性肝癌血瘀郁結證，癥見右脅下積塊，胸脅疼痛，神疲乏力，腹脹，納差等。

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

　　1）阻滯有絲分裂：流式細胞分析表明金龍膠囊能阻滯腫瘤細胞有絲分裂，抑制腫瘤細胞從S期向G2期和M期轉化，使分裂期的瘤細胞減少，從而抑制腫瘤細胞增殖。 　　2）直接殺滅細胞：細胞CT分析表明金龍膠囊可直接殺滅腫瘤細胞，并對CTX有協同作用，增強CTX殺滅腫瘤細胞的作用。 　　3）抑制血管生成：腫瘤的復發、轉移均需要新生血管的形成，而腫瘤細胞的生長增殖也需要血液的營養供應，研究表明金龍膠囊能抑制雞胚絨毛尿囊膜新生血管網絡形成，這是該藥防止腫瘤復發轉移、抑制腫瘤生長的一個重要原因。 　　4）影響細胞代謝：熒光偏振和核磁共振研究表明金龍膠囊可影響細胞膜流動性和細胞內Na+濃度，從而影響細胞內外的物質交換、能量交換和跨膜信息傳遞，大大強化了細胞的新陳代謝，有利于增強人體的抗病能力。 　　5）誘導細胞分化：研究發現金龍膠囊可誘導人早幼粒白血病細胞HL-60、小鼠樹突狀細胞肉瘤DCS以及人胃癌細胞MGC-803等腫瘤細胞系分化，其誘導腫瘤細胞分化的功能與維甲酸相似。

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細胞計數低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。 4.開始治療前

部分患者可能出現輕微的胃腸不適，如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。