注射用羥喜樹堿

環孢素軟膠囊

羥喜樹堿。

環孢素。 化學名稱：環[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。 分子式：C62H111N11O12 分子量：1202.63

費森尤斯卡比(武漢)醫藥有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H20020130

國藥準字H10950354

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。 2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續用藥5天。白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程。

1.器官移植采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量按體重每日6～11mg/kg，并根據...

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發、骨髓抑制等。

1.較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2.不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3.罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅、氣喘、呼吸短促等。） 4.環孢素還可能出現的不良反應有肝功能異常、肝酶升高、腹瀉、腹痛、痤瘡、皮疹和頭暈等。 嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 ? 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 ? 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。 2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復制和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發、骨髓抑制等。

1.本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2.用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監測。 3.定期查肝、腎功能，血象，電解質。 4.對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑制藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧芐啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5.本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6.服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7.應避免與有腎毒性藥物一起服用，如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8.本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9.本品可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的