唑來膦酸注射液

卡培他濱片

唑來膦酸

卡培他濱。

成都天臺山制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060617

國藥準(zhǔn)字H20133361

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

每日2.5g/m2，連用2周，休息1周。每日總劑量分早晚2次于飯后半小時用水吞服...

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品的副反應(yīng)可能與以下情況有關(guān)：消化系統(tǒng)：最常見的副反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng)，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴(yán)重的(3～4級)副反應(yīng)相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征：表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見，但嚴(yán)重者很少見。全身不良反應(yīng)：常有疲乏但嚴(yán)重者極少見。其他常見的副反應(yīng)為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴(yán)重。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。心血管系統(tǒng)：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。血液系統(tǒng)：少見中性粒細(xì)胞減少，極少見貧血，但都不嚴(yán)重。其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動增強(qiáng)和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射

1.首次使用本品時應(yīng)密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時只能在充分補(bǔ)水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重；3.接受本品治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。

需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會誘發(fā)腹瀉，對發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復(fù)使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1～2級，3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。