唑來膦酸注射液

依托泊苷軟膠囊

唑來膦酸

本品主要成份為依托泊甙。

成都天臺山制藥有限公司

青島正大海爾制藥有限公司

國藥準字H20060617

國藥準字H19991006

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

單用每日60～100mg/m2，連用10日，每3～4周重復。聯合化療50mg/m2/天，連用3或5天。

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

對本品過敏者，孕婦及哺乳婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶II，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

1.首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3.接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

宜飯前服用，注意可能發生的過敏反應。本品有骨髓抑制作用，用藥期間應定期檢查病人的血象。肝功能障礙者慎用。