亞葉酸鈣膠囊

卡培他濱片

亞葉酸鈣

本品主要成份為卡培他濱。

長(zhǎng)春天誠(chéng)藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010327

國(guó)藥準(zhǔn)字H20143365

1.主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開(kāi)具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes'C 期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí)，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無(wú)證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

1?作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg，口服每6-8小時(shí)一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10mol/L以下。 2?作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg，視中毒情況而定。 3?用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg。 4?與5-氟尿嘧啶合用時(shí)，口服20-30mg/m2體表面積，在5-氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量2500mg/m2），治療2周后停藥1周，3周為一個(gè)療程。卡培他濱片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時(shí)，卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75mg/m2，每3周1次，靜脈滴注1小時(shí)。根據(jù)多西紫杉醇的說(shuō)明書(shū)，在對(duì)接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，在對(duì)患者給予奧沙利鉑（劑量為130mg/m2，靜脈輸注2小時(shí)）后的當(dāng)天即可開(kāi)始卡培他濱的治療，劑量為1000mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周。有關(guān)奧沙利鉑用藥以及用藥前給予預(yù)治療藥物的詳細(xì)信息，參見(jiàn)奧沙利鉑的藥品說(shuō)明書(shū)。 表1和表2分別介紹了卡培他濱的起始劑量為1250mg/m2或1000mg/m2時(shí)，標(biāo)準(zhǔn)劑量和降低劑量的計(jì)算方法(見(jiàn)劑量調(diào)整指南)。 當(dāng)用于Dukes’C期結(jié)腸癌患者的輔助治療時(shí)，推薦治療時(shí)間為6個(gè)月，即卡培他濱1250mg/m2，每日2次口服，治療2周后停藥1周，以3周為一個(gè)療程，共計(jì)8個(gè)療程（24周）。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

禁區(qū)用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。

已知對(duì)卡培他濱或其任何成份過(guò)敏者禁用。 既往對(duì)氟尿嘧啶有嚴(yán)重、非預(yù)期的反應(yīng)或已知對(duì)氟嘧啶過(guò)敏患者禁用卡培他濱。 13同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。 卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其類似物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見(jiàn)【藥物相互作用】）。 卡培他濱禁用于嚴(yán)重腎功能損傷患者（肌酐清除率低于30mL/分）。 聯(lián)合化療時(shí)，如存在任一聯(lián)合藥物相關(guān)的禁忌癥，則應(yīng)避免使用該藥物。 對(duì)順鉑的禁忌癥同樣適用于卡培他濱和順鉑聯(lián)合治療。

1.主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開(kāi)具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes'C 期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí)，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無(wú)證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。本品可限制甲氨呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，逆轉(zhuǎn)甲氨呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)明顯作用。

尚不明確

1.初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 2.本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤）同時(shí)使用，以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤24-28小時(shí)后應(yīng)用本品。 3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的；解毒；治療；酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 4.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品；解救；者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)： ⑴治療前測(cè)肌

尚不明確