亞葉酸鈣注射液

替莫唑胺膠囊

本品主要成分為亞葉酸鈣，其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

替莫唑胺，其化學(xué)名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

江蘇大紅鷹恒順?biāo)帢I(yè)有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020609

國藥準(zhǔn)字H20040637

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

1?用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。 2?作為甲氨喋呤的<解救>療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9mg~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9mg~15mg，視中毒情況而定。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐。可能會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測血常規(guī)。其他的常見的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨喋呤引起的毒性反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

1.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨喋呤的；解救；治療：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品；解救；者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：1）治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；2）甲氨喋呤大劑量后每12～24小時(shí)測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量；當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5&prime；10-8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；3）甲氨喋呤治療前及以

1、 有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測病人的全血數(shù)，之后每星期測定一次，直到測得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。