卡莫司汀注射液

尿嘧啶替加氟片

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

通化茂祥制藥有限公司

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H22023473

國藥準(zhǔn)字H11022268

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫(yī)囑。

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對增殖期細(xì)胞各期都有作用，對兔子及小鼠有致畸性。

與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實(shí)驗(yàn)研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進(jìn)行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當(dāng)配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機(jī)制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因?yàn)橄嗟氐靥岣吡朔虻臐舛?；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

1老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。 3下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生?；熃Y(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。 孕婦使用會出現(xiàn)嚴(yán)重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應(yīng)知道其潛在的危險，應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。