卡培他濱片

高三尖杉酯堿注射液

卡培他濱

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

哈藥集團(tuán)三精制藥有限公司

H20100398

國藥準(zhǔn)字H23021690

FDA批準(zhǔn)治療對普通療法具有抗藥性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌聯(lián)合泰素帝治療晚期乳腺癌。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

推薦劑量每日2,500mg/m2,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

有希羅達(dá)嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者禁止使用希羅達(dá)。

尚不明確。

兒童注意事項： 卡培他濱對18歲以下患者的安全性和療效尚未證實。

FDA批準(zhǔn)治療對普通療法具有抗藥性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌聯(lián)合泰素帝治療晚期乳腺癌。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

卡培他濱是具有選擇性靶向作用，針對腫瘤細(xì)胞的口服化療藥物。卡培他濱本身無細(xì)胞毒性，可通過三步酶鏈反應(yīng)，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)被激活為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細(xì)胞的損害。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

曾經(jīng)出現(xiàn)本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏ぃㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物）有過敏史者禁用。.需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會誘發(fā)腹瀉，對發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級腹瀉。如發(fā)生2.3或4級腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復(fù)使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。對妊娠及哺乳的影響：尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用本品，可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明，卡培他濱能導(dǎo)致胎兒死亡或畸形。這些發(fā)現(xiàn)預(yù)示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發(fā)生妊娠時，必須考慮到該藥對胎兒損傷或致畸的潛在危險性。生育期婦女使用本品時必須采取避孕措施。盡管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于許多藥物能在母乳中分泌而有對哺乳的嬰兒造成嚴(yán)重副反應(yīng)的潛在危險性，因此建議使用本品的婦女停止哺乳全球十大制藥企業(yè)之一羅氏制藥的治癌藥物希羅達(dá)(卡培他濱片)啟動全球召回，原因是主要成分卡培他濱可能采用了未經(jīng)認(rèn)可的程序進(jìn)行生產(chǎn)，產(chǎn)品的質(zhì)量不能得到保證。

（1）白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項：①周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。