尿嘧啶替加氟片

注射用放線菌素D

本品為替加氟和尿嘧啶的復方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

放線菌素D

華潤三九(北京)藥業有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H11022268

國藥準字H20023504

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

1、對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫囑。

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內注射。在聯合化療中，劑量及時間尚不統一。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

兒童注意事項： 每日0.45mg/m2，連用五日，3-6周為一個療程。一歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女慎用。因本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用.

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

1、對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

當本品漏出血管外時，應即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。