洛莫司汀膠囊

硫鳥嘌呤片

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

本品化學名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結構式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

吉林省輝南輝發制藥股份有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準字H22026586

國藥準字H31022237

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

成人常用量，口服，開始時每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進，白細胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

已知對本品高度過敏的患者禁用

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲?；糠肿優楫惽杷狨?或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處于S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內必需由磷酸核糖轉移酶轉為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環節與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低)。并出現相應嚴重的感染或明顯的出血現象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風病史，尿酸鹽結石病史者，4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用。 2用藥期間應注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時，應適當增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現血細胞減少癥，特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時，即應迅速停藥，當各實驗值恢復后，可以小劑量開始服用。