安吖啶注射液

司莫司汀膠囊

安吖啶。

主要成份為:司莫司灑。

海南中化聯合制藥工業股份有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20059065

國藥準字H33020804

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環類和阿糖胞苷產生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

急性白血病：按體表面積一次75mg/m2，一日1次，靜脈注射或滴注，連用7天，最大耐受劑量是150mg/m2。實體瘤：按體表面積一次75～120mg/m2，3～4周一次。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

尚不明確。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環類和阿糖胞苷產生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性，作用機理類似蒽環類藥物。安吖啶和DNA結合，對腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對的配對有影響。主要抑制DNA合成，對S和G2期細胞抑制作用較明顯，對RNA的合成影響較小。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、對骨髓抑制及心、肝、神經系統疾病的患者應慎用或適當減少劑量；2、為避免靜脈炎，應將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中，緩慢靜滴。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。