注射用鹽酸伊達比星

注射用鹽酸吉西他濱

化學名稱：本品主要成份為鹽酸伊達比星，其化學名為4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽。 化學結構式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 輔料：乳糖

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

海正輝瑞制藥有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20050145

國藥準字H20030104

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天為1療程。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。

對本藥過敏的患者禁用

兒童注意事項： 兒童的使用可參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫生和病人共同決定是否用藥。使用本品化療的母親，應告知不能哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

本品嵌入DNA雙鏈的堿基對之間，抑制DNA鏈的延伸、復制和轉錄，最后導致細胞死亡。新近發現，本品還可影響拓撲異構酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在維持DNA的zheng常空間結構、保證DNA復制和轉錄中具有重要作用。本品抑制該酶活性，可導致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測到與蛋白質結合的DNA碎pian。本品引起的DNA損害與自由基關系不大，也不是細胞早期死亡的結果。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內，可能發生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現為持續性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數減低。出現這些反應時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應注意監測心臟功能?？v隔心包區有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾?。ㄈ缲氀⒐撬枰种?、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑制作用，治療時應注意監測粒性白細胞，紅細胞和血站板。在治療前和治療中應監測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。