注射用去甲斑蝥酸鈉

注射用奈達(dá)鉑

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

主要成份為奈達(dá)鉑。

西安海欣制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052365

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050563

對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

主要用于頭頸部癌，小細(xì)胞肺癌，非小細(xì)胞肺癌，食管癌等實(shí)體瘤。

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時(shí)用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動(dòng)脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個(gè)月為一個(gè)療程，一般持續(xù)2~3個(gè)療程。， 3、瘤內(nèi)注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個(gè)療程，可持續(xù)4個(gè)療程。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。2.對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者

兒童注意事項(xiàng)： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報(bào)道類(lèi)似藥物順鉑可通過(guò)乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)終止授乳。

對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞和抑制作用。

主要用于頭頸部癌，小細(xì)胞肺癌，非小細(xì)胞肺癌，食管癌等實(shí)體瘤。

本品體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細(xì)胞線(xiàn)粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度。本品可使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線(xiàn)粒體，微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，但對(duì)正常骨髓細(xì)胞不抑制，并能升高白細(xì)胞。

奈達(dá)鉑為順鉑類(lèi)似物。本品進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)（活性物質(zhì)或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應(yīng)時(shí)，所結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個(gè)月、每天一次連續(xù)1個(gè)月，每周一次共6個(gè)月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類(lèi)似，主要毒性靶器官為血液（紅細(xì)胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)陽(yáng)性，體外（人淋巴細(xì)胞）及體內(nèi)（小鼠骨髓細(xì)胞）染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時(shí)有致畸性，對(duì)胎仔的無(wú)影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達(dá)540μg/kg時(shí)，可引起胎鼠骨化延遲，但對(duì)其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無(wú)明顯影響。

1.靜脈給藥時(shí)，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內(nèi)注射時(shí)，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高、使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對(duì)癥處理。 4.對(duì)有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。

1.本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。2.聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過(guò)順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長(zhǎng)期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢(shì)，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5.本