注射用去甲斑蝥酸鈉

洛莫司汀膠囊

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

西安海欣制藥有限公司

吉林省輝南輝發制藥股份有限公司

國藥準字H20052365

國藥準字H22026586

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞和抑制作用。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫囑。靜脈滴注時用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個月為一個療程，一般持續2~3個療程。， 3、瘤內注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個療程，可持續4個療程。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

對本品過敏者禁用。

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞和抑制作用。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

本品體外試驗，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度。本品可使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構，導致線粒體，微絨毛及質膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成，但對正常骨髓細胞不抑制，并能升高白細胞。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1.靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內注射時，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數患者使用本品可能出現體溫增高、使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。 4.對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。