醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

注射用磷酸氟達(dá)拉濱

本品主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱，其化學(xué)名稱為9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸鹽

AstraZenecaUKLimited

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20100126

國藥準(zhǔn)字H20064228

可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒有改善或持續(xù)進(jìn)展。

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調(diào)整劑量。子宮內(nèi)膜異位癥病人的療程為6個(gè)月。

成人用藥：推薦劑量為磷酸氟達(dá)拉濱每日25mg/m2體表面積，連用5天，每28天為1個(gè)靜脈療程。每支藥品用2ml注射用水配制，每ml終溶液含有25mg磷酸氟達(dá)拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計(jì)算出的所需藥物劑量。如需靜脈注射，則使用0.9%氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100ml溶液，輸液時(shí)間應(yīng)持續(xù)30分鐘以上。用藥時(shí)間的長短由治療成功與否和藥物耐受情況決定。CLL患者福達(dá)華應(yīng)該用至達(dá)到最佳療效（完全緩解或部分緩解，通常6個(gè)療程）再停藥。尚無關(guān)于使用福達(dá)華導(dǎo)致嚴(yán)重局部副作用的報(bào)道。參考資料：推薦劑量為25mg/m2，每日靜滴30min，連續(xù)5d，每次治療間隔為28d，可根據(jù)血液或非血液（如神經(jīng)）毒性情況減少劑量或推遲給藥，密切監(jiān)護(hù)高齡。腎功能不全、骨髓損害的病人，必要時(shí)可調(diào)整劑量。治療的最佳持續(xù)時(shí)間尚未確立，推薦在達(dá)到最大效應(yīng)后再進(jìn)行3個(gè)周期的治療。給藥期間應(yīng)謹(jǐn)慎進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測。兒童、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未建立兒童使用磷酸氟達(dá)拉濱的安全性和有效性。動(dòng)物中進(jìn)行的胚胎毒性研究顯示該藥物有潛在的胚胎毒性和/或致畸性，換算成人類治療劑量，也有相應(yīng)危險(xiǎn)性。鼠中進(jìn)行的臨床前研究發(fā)現(xiàn)磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物通過胎兒－胎盤屏障轉(zhuǎn)運(yùn)。已有一篇關(guān)于早期懷孕婦女使用磷酸氟達(dá)拉濱導(dǎo)致新生兒骨骼和心臟畸形的報(bào)道。因此，福達(dá)華不宜在孕期使用。育齡婦女用藥時(shí)應(yīng)避免懷孕，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即通知治療醫(yī)生。尚不清楚磷酸氟達(dá)拉濱是否會經(jīng)過人類乳汁分泌。但是，已有臨床前資料表明磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物可以從母血傳送到乳汁。因此，哺乳期婦女應(yīng)停止使用磷酸氟達(dá)拉濱。

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

下述患者不宜使用：對該藥物或其成分過敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的腎功能不全患者；失代償期的溶血性貧血患者；孕期和哺乳期婦女不宜使用。

可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒有改善或持續(xù)進(jìn)展。

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。

本品為抗病毒藥Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗腫瘤作用機(jī)制，但不被腺苷脫氨酶脫氨滅活。攝入后迅速經(jīng)去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化變成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸還原酶，還可摻入腫瘤細(xì)胞DNA和RNA鏈，使鏈停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精確機(jī)制尚須進(jìn)一步闡明。本品在組織培養(yǎng)和腫瘤動(dòng)物模型中能抑制許多人體腫瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卵巢瘤的生長，在體外還有增強(qiáng)許多抗腫瘤藥物活性的作用。本品聯(lián)用硝酸鎵、阿糖胞苷、米托蒽醌或聯(lián)用Ara-C加順鉑，可增強(qiáng)對腫瘤細(xì)胞的殺傷作用。

容易發(fā)生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個(gè)月應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發(fā)生并惡化，應(yīng)行適當(dāng)?shù)闹委煛D女使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可引起骨骼礦物質(zhì)密度下降，現(xiàn)有的資料表明，使用本藥6個(gè)月后，椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%，在停止治療后6個(gè)月，可逐步恢復(fù)到與基線相比平均下降2.6%的數(shù)值。患代謝性骨骼疾病的婦女應(yīng)慎用本藥。至今尚沒有關(guān)于使用諾雷德超過6個(gè)月，治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床資料。

1.孕婦不宜使用。2.應(yīng)遵守正確的操作規(guī)程。按照細(xì)胞毒性藥物常規(guī)處理方法操作。溢出物或者廢棄物應(yīng)使用燒灼滅菌法處理。3.在處理和配制福達(dá)華溶液時(shí)要小心謹(jǐn)慎。為防止操作時(shí)小瓶破裂或者突然濺出，建議使用乳膠手套和護(hù)目鏡。如果皮膚或粘膜不慎濺上藥液，應(yīng)使用肥皂和水徹底清洗該處。如藥液進(jìn)入眼部，應(yīng)使用大量清水徹底淋洗眼部。應(yīng)避免吸入。