巰嘌呤

羥基脲片

主要成分：巰嘌呤。化學名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

本品主要成份為：羥基脲。

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華潤賽科藥業有限責任公司

國藥準字H11021699

國藥準字H11020100

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

1．慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML；2．對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。 2、白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等每次80mg/kg，每三天1次，需與放療合用。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

水痘、帶狀皰疹及各種嚴重感染禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

1．慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML；2．對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環節有二：(1)通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石； 2、下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

1．服用本品可使患者免疫機能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。2．服用本品時應適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。3．定期監測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。