巰嘌呤

散結(jié)片

主要成分：巰嘌呤?；瘜W(xué)名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

白附子、白鮮皮、核桃楸青果皮、人工牛黃。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H11021699

國(guó)藥準(zhǔn)字Z20040106

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

乳腺小葉增生、乳腺囊性增生、乳腺纖維瘤、乳腺導(dǎo)管擴(kuò)張癥、男性乳房發(fā)育癥、甲狀腺良性腫瘤、甲狀腺結(jié)節(jié)、甲狀腺腫大、甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎、甲狀腺癌術(shù)后輔助治療。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。 2、白血?。海?）開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

與介入化療同時(shí)使用，口服。1次6片，1日3次。Ⅰ、Ⅱ期患者2個(gè)月為1療程。Ⅲ期患者1個(gè)月為1療程。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

用藥期間，忌酒。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。 老人注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

乳腺小葉增生、乳腺囊性增生、乳腺纖維瘤、乳腺導(dǎo)管擴(kuò)張癥、男性乳房發(fā)育癥、甲狀腺良性腫瘤、甲狀腺結(jié)節(jié)、甲狀腺腫大、甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎、甲狀腺癌術(shù)后輔助治療。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：(1)通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷(dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品對(duì)小鼠肝癌實(shí)體瘤、小鼠肉瘤180有一定的抑制作用；可延長(zhǎng)肺癌腹水瘤、艾氏腹水瘤小鼠的生存時(shí)間。

1、對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石； 2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者； 3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

1.本品宜在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。 2.本品處方中白附子用量較大，請(qǐng)注意控制劑量、療程。 3.本品使用過(guò)程中，如出現(xiàn)唇舌麻木、咽喉灼熱、舌體僵硬、語(yǔ)言不清等癥狀，需警惕白附子中毒，應(yīng)及時(shí)停藥、處理。