枸櫞酸托瑞米芬

注射用鹽酸伊達(dá)比星

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

鹽酸伊達(dá)比星

OrionCorporation

PfizerItaliaS.R.L.

H20020368

H20080262

適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

靜注對(duì)急性非淋巴性白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病有較好療效。口服對(duì)非何杰金氏病、晚期乳腺癌，多發(fā)性骨髓瘤有一定緩解作用。

推薦劑量為每日一次，每次1片(60毫克)。腎功能不全患者:不需調(diào)整劑量。肝功能損害者:應(yīng)謹(jǐn)慎服用托瑞米芬(參見藥代動(dòng)力學(xué)）。

急性非淋巴細(xì)胞性白血病成人12mg/m2/日，療程為3日，與阿糖胞苷聯(lián)合使用；另一用法是單獨(dú)或聯(lián)合用藥：8mg/m2/日，靜脈注射，療程為5日。急性淋巴細(xì)胞性白血病成人12mg/m2/日，療程3日。兒童10mg/m2/日，療程3日。靜脈注射。在推薦劑量的基礎(chǔ)上，用藥2個(gè)療程后的量可達(dá)到60-80mg/m2。雖然沒有最高限量，但對(duì)癌癥病人來說，避免發(fā)生心臟性的平均劑量為93mg/m2。

預(yù)先患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長(zhǎng)期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對(duì)枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

嚴(yán)懲肝腎功能不全感染未得到控制曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制心臟病患者

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經(jīng)后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。 動(dòng)物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導(dǎo)流產(chǎn)，并降低圍產(chǎn)期胎兒的存活率。 另外，在器官形成期崩藥可誘導(dǎo)骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。 在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降。

適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

靜注對(duì)急性非淋巴性白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病有較好療效。口服對(duì)非何杰金氏病、晚期乳腺癌，多發(fā)性骨髓瘤有一定緩解作用。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合，可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期）。

本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細(xì)胞毒作用。本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細(xì)胞毒作用。其作用機(jī)制為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II，抑制核酸全盛。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有新脂性，提高了細(xì)胞對(duì)經(jīng)物的攝入。

治療前進(jìn)行婦科檢查，嚴(yán)謹(jǐn)檢查是否已預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年從復(fù)婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數(shù)（30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應(yīng)觀密監(jiān)測(cè)（參見不良反應(yīng)）。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見不良反應(yīng)）。對(duì)非代償性心功能不全及嚴(yán)重心絞痛患者要密切觀察。骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血癥，故對(duì)這類患者要觀密監(jiān)測(cè)。尚無系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴(yán)重功能狀況改變或心衰竭患者。對(duì)駕駛及操作機(jī)械者能力的影響

嚴(yán)懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內(nèi)，可能發(fā)生心毒性反應(yīng)，即潛在性、致肌病，表現(xiàn)為持續(xù)性的QRS低電壓，收縮新時(shí)期延長(zhǎng)(PEP/LVET)，左心室射血分?jǐn)?shù)減低。出現(xiàn)這些反應(yīng)時(shí)可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)心臟功能。縱隔心包區(qū)有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾病（如貧血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應(yīng)則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對(duì)白細(xì)胞有抑制作用，治療時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)粒性白細(xì)胞，紅細(xì)胞和血站板。在治療前和治療中應(yīng)監(jiān)測(cè)肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應(yīng)該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會(huì)引起嚴(yán)懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應(yīng)馬上停止，選用另一個(gè)靜脈注射。對(duì)妊娠和哺乳的影響沒有方獻(xiàn)報(bào)道本藥會(huì)影響人的生育能力或引起畸胎，但對(duì)大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應(yīng)該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應(yīng)告訴病人本藥對(duì)胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。