注射用鹽酸尼莫司汀

多西他賽注射液

鹽酸尼莫司汀.

本品主要成份為多西他賽。 其化學名稱為{2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]}-β-{[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}-α-羥基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氫-4,6,11-三羥基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亞甲基-1H-環癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧雜丁環-9-基]酯。 分子式：C43H53NO14。 分子量：807.88。

哈爾濱三聯藥業股份有限公司

北京東方協和醫藥生物技術有限公司

國藥準字H20059604

國藥準字H20050879

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

1.適用于局部晚期或轉移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

常用劑量：2-3mg/kg體重/次，用時以注射用水溶解（5mg/ml），靜注。其后根據周圍血象停藥4-6周，或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周再給一次，2-3周后，其后根據周圍血象停藥4-6周。。本品配制成溶液后應立即使用。

多西他賽只能用于靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液潴留。多西他賽的推薦劑量為70-75mg/m2，靜脈滴注一小時，每三周一次。根據計算病人所用藥量，用注射器吸取所需劑量，稀釋到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，輕輕搖動，混合均勻，最終濃度不超過0.74mg/ml

下述患者慎重用藥: 1肝功能損害患者。 2腎功能損害患者。 3合并感染的患者。 4水豆患者（有時出現致死性全身障礙）。 副作用:詳見相關醫學資料。

1、對多西他賽或吐溫-80有嚴重過敏史的病人；2、白細胞數目小于1500/mm3的病人；3、肝功能有嚴重損害的病人.

兒童注意事項： 小兒因代謝系統尚未成熟，易出現不良反應(如白細胞減少)，故應注意觀察，慎重給藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.據報道，動物實驗有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。 老人注意事項： 通常，高齡者生理功能降低，故應減量并注意觀察。

兒童注意事項： 多西他賽應用于兒童的有效性及安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害和流產的潛在危險。有生育可能的婦女在使用本品治療期間應避免懷孕。 尚不清楚多西他賽是否從人乳中排泄。鑒于許多藥物都可從人乳中排泄，且多西他賽可能引起哺乳嬰兒的嚴重不良反應，母親在使用本品前應停止哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

1.適用于局部晚期或轉移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

1抗腫瘤作用: （1）對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。 （2）對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210，粒細胞白血病C-1498，漿細胞瘤X-5563（腹水型），歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示卓越效果。 （3）本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞的腦內移植小鼠，有延命效果。 2作用機制:主要作用機制是使細胞內DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不同。

1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.靜脈用藥時，若藥液漏于血管外，則有時會引起注射部位硬結，壞死，故慎重注射以免藥液漏于血管外。 3.本品遇光易分解，水溶液不穩定，溶解后應速使用。 4.與他劑混合，有時會引起變化，故注意。一般注意：1.有時遲緩性骨髓功能抑制等嚴重副作用，給藥后至少六周應每周進行臨床檢驗（如血液檢查、肝功能及腎功能檢察），充分觀察患者癥狀。若發現異常，應減少用量或停藥等適切處置。另外，長期用藥會加重副作用呈遷延性推移，因此慎重用藥。2.充分注意感染疾患，出血傾向的出現及惡化。3.小兒用藥應慎

1、多西他賽必須在有癌癥化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。由于可能發生較嚴重的過敏反應，應具備相應的急救設施，注射期間建議密切監測主要功能指標。2、在肝功能異?；颊?、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達10mg/m2時，與治療相關的死亡的發生率會增加。3、所有病人在接受多西他賽治聞前需預服藥物以減輕體液潴留的發生，預服藥物只包括糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每天16mg，服用4-5天。4、中生粒細胞減少是最常見的不良反應，多西他賽治療期間應經常對血細胞數目進行監測。當病人中性粒細胞數目恢復至1500/mm3以上時才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如發生嚴重的中性粒細胞減少（500/mm3并持續7天或7天以上，在下一個療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發生，則建議再減低劑量或停止治療。5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內有可能發生過敏反應。如果發生的過敏反應的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應不需終止治療。如果發生嚴重過敏反應，如血壓下降超過20mmHg,支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進行對癥治療。對已恨生嚴重不良反應的病人不能再次應用多西他賽。6、多西他賽治療期間可能發生外周神經毒性反應。如果反應嚴重，則建議在下一療程中減低劑量。7、已觀察到的皮膚反應有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導致終斷或停止治療。8、肝功能有損害的病人：如果血清轉氨酶（ALT和、或AST）超過正常值上限1.5倍，同時伴有堿性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發生嚴重不良反應的高度危險，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥、胃腸道出血以及發熱性中性粒細胞減少癥、感染、血小板減少癥、口炎和乏力。因此，這些病人不應使用，并且在基線和每個化療周期要檢測肝功能。9、本品為細胞毒類藥物，藥物配制要注意安全防護。10、本品中已經含有乙醇，因此在配置藥液時，可直接加入250m1的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理鹽水注射液。無需先用乙醇水溶液稀釋。本品一經配置，應立即使用。