注射用鹽酸吡柔比星

來曲唑片

本品化學名稱為：（8S,10S）-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-a-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-8-羥乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮鹽酸鹽。

本品主要成份為來曲唑。

海正輝瑞制藥有限公司

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H20045983

國藥準字H20133109

對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯合應用抗癌作用增加。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

將本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈、動脈、膀胱內注射。靜注：一般按體表面積一次25～40mg/m2；動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次；膀胱內給藥：按體表面積一次15～30mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內保留1～2h，每周3次為一療程，可用2～3療程。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用；妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 高齡者酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯合應用抗癌作用增加。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

本品為半合成的蒽環類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間，干擾轉錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成，在細胞增殖周期中阻斷細胞進入G1期而干擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性。

嚴格避免注射時滲漏至血管外，密切監測心臟、血象、肝腎功能及繼發感染等情況。原則上每周期均要進行心電圖檢查，對合并感染、水痘等癥狀的患者應慎用本藥，高齡者適當減量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解后藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法