注射用鹽酸博安霉素

達沙替尼片

　　鹽酸博萊霉酰精胺。

本品活性成份為達沙替尼。

天津太河制藥有限公司

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

國藥準字H20040864

H20160433

頭頸部惡性腫瘤。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

　　1.單藥治療：鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注每周3次，連用四周。2.聯合化療：鹽酸博安霉素可與其它化療藥物聯合應用，劑量應減少，鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注，每周2次，連用2周，休息1-2周，為一周期。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。 Ph+慢性期CML的患者推薦起始...

　　1.對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。2.對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。3.肺放射治療患者慎用。

本品最常見不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內包裝說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。權衡利弊后慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。博安霉素為抗腫瘤藥，權衡利弊后慎用。

頭頸部惡性腫瘤。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

　　博安霉素對多種小鼠移植性腫瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(實體型)，食管癌SGA-73和黑色素瘤HP，均有非常顯著的抑制作用，抑瘤率達85-90%。體外試驗對數種人癌細胞株有明顯殺傷作用，其中尤其以對肝癌BEL-7402細胞的殺傷作用最強。博安霉素對在裸鼠移植的人體肝癌、胃癌和結腸癌均有顯著的抑制作用，腫瘤抑制率為74%-90%。本品對小鼠一次靜脈和肌肉給藥的LD50分別為97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠長期給藥后，主要引起腎功能損害。本品對兔一次肌注，未見局部刺激性。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

1.給藥后如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以后的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。2.病人出現皮疹等過敏癥狀時應停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，并給予甾體激素和適當的抗生素。4.偶爾出現休克樣癥狀（血壓低下，發冷、發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對癥處理。5.需按醫師處方，指示用藥。

本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。