注射用氟脲苷

注射用奈達鉑

化學名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學結構式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

主要成份為奈達鉑。

海正輝瑞制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20013178

國藥準字H20050563

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時產5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。治療肝癌產肝動脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時，連續使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現毒性反應。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

　　1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營養不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者

兒童注意事項： 本品對兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

本品注射后在體內轉化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉變為脫氧胸苷酸，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細胞死亡。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定并被釋放，產生多種離子型物質并與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，并抑制DNA復制，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統、發育等功能無明顯影響。

　　1.由于本品有嚴重的毒性反應，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應給予特別注意; 　　3.本品不作為手術治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營養吸收和降低骨髓功能的聯合用藥均會增強氟脲苷的毒性; 　　6.應小心監控白細胞和血小板計數; 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5.本