達沙替尼片

卡莫司汀注射液

達沙替尼。

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

Bristol-MyersSquibbCompany

河北美圖制藥有限責任公司

H20110430

國藥準字H13023026

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細胞瘤、星形膠質(zhì)細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。

妊娠期婦女禁用。

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù),不推薦達沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當對其進行密切的觀察。

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細胞瘤、星形膠質(zhì)細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對增殖期細胞各期都有作用，對兔子及小鼠有致畸性。

本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。 3下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。化療結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6預防感染，注意口腔衛(wèi)生。 孕婦使用會出現(xiàn)嚴重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應(yīng)知道其潛在的危險，應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。