達(dá)沙替尼片

注射用羥基喜樹(shù)堿

達(dá)沙替尼。

羥喜樹(shù)堿。

Bristol-MyersSquibbCompany

費(fèi)森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

H20110430

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030314

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細(xì)胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽(yáng)性(Ph+)的急性淋巴細(xì)胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動(dòng)脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動(dòng)脈插管術(shù)，進(jìn)入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹(shù)堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動(dòng)脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細(xì)胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

妊娠期婦女禁用。

孕婦慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù),不推薦達(dá)沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在老年患者中沒(méi)有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)方面的差異。沒(méi)有必要針對(duì)老年患者進(jìn)行專(zhuān)門(mén)的劑量推薦。雖然達(dá)沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類(lèi)似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對(duì)其進(jìn)行密切的觀察。

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來(lái)表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長(zhǎng)。

羥基喜樹(shù)堿的抗癌作用與抗代謝藥及烷化劑不同。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明：羥基喜樹(shù)堿作用于s期,為細(xì)胞周期特異性藥物,對(duì)s期的作用較g1和g2期明顯,對(duì)g0細(xì)胞無(wú)作用。在較高濃度時(shí)對(duì)核分裂有抑制作用,阻止細(xì)胞進(jìn)入分裂期。除此以外,近年來(lái)國(guó)外對(duì)喜樹(shù)堿類(lèi)化合物所以如此重視,主要原因是發(fā)現(xiàn)了新的作用機(jī)制。羥基喜樹(shù)堿還可選擇性地抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶（topoisomerases）,因而干擾dna的復(fù)制。這類(lèi)藥物與其它常用的抗癌藥無(wú)交叉耐藥,因之對(duì)耐藥腫瘤有治療作用。

本品可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

1.本品僅限用于0.9%氯化鈉注射液稀釋?zhuān)辉袐D慎用；用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。2.靜脈滴注時(shí)藥液切忌外溢，否則引起局部疼痛及炎癥。3.本品呈堿性，與其他藥物混合容易引起ph值改變，應(yīng)盡量避免其配伍使用。