鹽酸非索非那定膠囊

依托考昔片

本品主要成份為鹽酸非索非那定，其化學名為(±)4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α,α-二甲基苯乙酸鹽酸鹽。

主要成份為依托考昔。化學名稱: 5-條氧-6’-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-聯吡啶分子式: C18H15ClN2O2S分子量: 358.84

北京萬生藥業有限責任公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20067767

國藥準字H20193273

1季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節過敏性鼻炎相關的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發癢，眼睛發癢、潮濕、發紅。2慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風團的數量。

用于治療骨關節炎、急性痛風關節炎和原發性痛經，詳見說明書。

1?季節性過敏性鼻炎成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，或180mg一日一次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日一次。2?慢性特發性蕁麻疹成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲

口服，本品的推薦劑量為骨關節炎每日1次，每次30mg；急性痛風性關節炎和原發性痛經每日1次，每次120mg。其余詳見說明書。

對本品成分過敏者禁用。

安康信上市后有下列不良反應的報道：免疫系統異常：過敏反應，包括過敏性或過敏性樣反應；詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣， 可引起動脈導管提前閉合，應避免在妊娠晚期應用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達15mg/kg/天【相當于人體劑量(90mg)的1.5倍】時，未發現發育異常。在用依托考昔治療兔的實驗研究中，應用劑量約相當于人體劑量(90mg)的2倍時，觀察到的心血管畸形和著床后流產發生率的增加，但發生率低。而在劑量約相當于或低于每日人體劑量(90mg)時未發現發育異常。但是動物生殖研究并不總能預見人類的反應。目前尚未對妊娠婦女進行適當的、嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個月，只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時，才能應用本品。哺乳期婦女本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經人類乳汁分泌。由于很多藥物可經人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應當謹慎考慮藥物對母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。老年用藥：老年人(65歲及以 上)的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發生率:依托考昔組和對照

1季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節過敏性鼻炎相關的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發癢，眼睛發癢、潮濕、發紅。2慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風團的數量。

用于治療骨關節炎、急性痛風關節炎和原發性痛經，詳見說明書。

藥理作用:鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實驗動物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮靜或其他中樞神經系統作用。本品不能通過血腦屏障。毒理研究:對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥1小時，沒有出現QTc延長。對鈣通道流

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；4. 服藥期間如出現過敏反應應立即停藥并就醫。

據國外研究報道，臨床試驗提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(蔡普生)，選擇性環氧化酶2抑制劑發生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風)的危險性增加。因為選擇性 環氧化酶2抑制劑的心血管危險性可能會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。 對于有明顯的心血管事件危險因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動脈病的患者，在接受本品治療前應經過謹慎評估。 即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。 患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。 因為選擇性環氧化酶-2抑制劑對血小板不具有作用，因此不可以此類藥物替代阿司匹林用于預防心血管疾病。本品是此類藥物中的一種，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。 避免與其它任何非甾體抗炎藥或者阿司匹林合并用藥。 當依托考昔、其他選擇性環氧化酶2抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時，發生胃腸