鹽酸非索非那定膠囊

洛索洛芬鈉膠囊

本品主要成份為鹽酸非索非那定，其化學(xué)名為(±)4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α,α-二甲基苯乙酸鹽酸鹽。

本品主要成份為洛索洛芬鈉。

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山東齊都藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20067767

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070041

1季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節(jié)過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢，眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。2慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

1、下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛：類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥； 2、手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛，急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。

1?季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，或180mg一日一次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日一次。2?慢性特發(fā)性蕁麻疹成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲

口服，不宜空腹服藥： 1、用于適應(yīng)癥1或2時(shí)，成人一次60mg(1粒)，一日3次...

對(duì)本品成分過(guò)敏者禁用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： (本項(xiàng)包含不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告) 總病例13486例中，報(bào)告有副作用的有409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。 (1)重大不良反應(yīng) 1)休克(發(fā)生率不詳)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。 2)溶血性貧血(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查并發(fā)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 3)皮膚粘膜眼綜合癥(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 4)急性腎功能衰竭(發(fā)生率不詳)腎病綜合癥(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 5)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 6)消化道出血(發(fā)生率不詳)：嚴(yán)重的消化性潰

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。必須用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥：尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。

1季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節(jié)過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢，眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。2慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

1、下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛：類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥； 2、手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛，急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。

藥理作用:鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。毒理研究:對(duì)QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥1小時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)QTc延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素生物合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.鎮(zhèn)痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。 (4) 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2.消炎作用：洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用：洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 服藥期間如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

1.避免與其他非洲甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸時(shí)間病史。既往有胃腸道病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍事，應(yīng)停藥。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）