鹽酸氨酮戊酸外用散

利福平膠囊

本品主要成份為鹽酸氨酮戊酸。

主要成份為利福平。

上海復(fù)旦張江生物醫(yī)藥股份有限公司

吉林隆泰制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070027

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022063

本品用于治療尖銳濕疣，尤其適用于發(fā)生在尿道口的尖銳濕疣。

1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。

1.臨用前加入注射用水溶解(118mg/瓶加入0.5ml),配制成濃度為20%的溶液。每次治療時(shí)，藥液必須新鮮配制，保存時(shí)間不超過4小時(shí)。2.清潔患處并保持干燥后，將配制的20%鹽酸氨酮戊酸溶液滴于棉球并覆蓋于疣體表面，每隔30分鐘左右重復(fù)將溶液滴于棉球上，持續(xù)敷藥于患處不少于3個(gè)小時(shí)。整個(gè)敷藥過程應(yīng)處于避光環(huán)境中，敷藥后患處避免強(qiáng)光直射。?用氦氖激光照射，輸出波長(zhǎng)632.8nm，激光能量100-150J/cm2?，治療光斑應(yīng)完全覆蓋病灶。治療后1周復(fù)查，若皮損未消退則可再次治療，在三周內(nèi)，治療次數(shù)最多不超過3次。3.尚無(wú)患者治療3個(gè)月后繼續(xù)隨訪的試驗(yàn)資料，故3個(gè)月后復(fù)發(fā)率和進(jìn)一步治療方案是未知的。

1.抗結(jié)核治療： (1)成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹頓服，每日不超過1.2g。 (2)1個(gè)月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過0.6g。 2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者： (1)成人5mg/kg，每12小時(shí)1次，連續(xù)2日。 (2)1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg，每12小時(shí)1次，連服4次。 (3)老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹頓服。

本品加氦氖激光照射禁用于對(duì)632.8nm左右波長(zhǎng)范圍的皮膚光過敏患者、卟啉癥或已知對(duì)卟啉過敏者，以及已知的對(duì)局部用鹽酸氨酮戊酸溶液中任何成分過敏的患者。

1.對(duì)本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。 2.肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.沒有進(jìn)行鹽酸氨酮戊酸對(duì)動(dòng)物的生殖功能的研究。本品是否會(huì)引起對(duì)孕婦的致命危害或影響生育功能未知。只有在確定必須的情況下才能對(duì)孕婦使用本品。 2.本品治療期間鹽酸氨酮戊酸或其代謝產(chǎn)物在母乳中的含量未測(cè)。鑒于許多藥物是經(jīng)乳汁排泄的，對(duì)哺乳期婦女需謹(jǐn)慎使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品用于治療尖銳濕疣，尤其適用于發(fā)生在尿道口的尖銳濕疣。

1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。

藥理作用氨酮戊酸(ALA)的代謝是人體內(nèi)亞鐵血紅素合成的生化途徑的第一步。ALA自身不是光敏劑，而是光敏劑原卟啉IX(PpIX)的代謝前體。ALA的合成通常是由細(xì)胞內(nèi)亞鐵血紅素水平通過ALA合成酶反饋抑制調(diào)控。外源性的ALA避開這種調(diào)節(jié)，導(dǎo)致PpIX的累積。皮膚應(yīng)用鹽酸氨酮戊酸后因ALA轉(zhuǎn)化為PpIX并累積而產(chǎn)生光敏性。當(dāng)暴露在一定波長(zhǎng)和能量的光照下，累積的PpIX就會(huì)產(chǎn)生光動(dòng)力效應(yīng)，一種光和氧依賴性的細(xì)胞毒作用：PpIX吸收光后處于激發(fā)態(tài)，其隨后與氧分子發(fā)生電子傳遞而產(chǎn)生高度活性的單線態(tài)氧和自由基。應(yīng)用ALA后病灶的光敏性與特定波長(zhǎng)和能量的光照是ALA光動(dòng)力治療的基礎(chǔ)。

1.消化道反應(yīng)最為多見，口服本品后可出現(xiàn)厭食﹑惡心﹑嘔吐﹑上腹部不適﹑腹瀉等胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率為1.7%～4.0%，但均能耐受。 2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約1%，在療程最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑肝腫大和黃疸，大多為無(wú)癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，在療程中可自行恢復(fù)，老年人﹑酗酒者﹑營(yíng)養(yǎng)不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。 3.變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群"，表現(xiàn)為畏寒﹑寒戰(zhàn)﹑發(fā)熱﹑不適﹑呼吸困難﹑頭昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。 4.偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。 5.其他患者服用本品后，大小便﹑唾液﹑痰液﹑淚液等可呈橘紅色。 6.偶見白細(xì)胞減少﹑凝血酶原時(shí)間縮短﹑頭痛﹑眩暈﹑視力障礙等。

1.本品需遵醫(yī)囑，在專業(yè)醫(yī)護(hù)人員指導(dǎo)下使用。 2.本品僅用于患處，不能用于周圍正常皮膚。應(yīng)避免與眼接觸。 3.本品溶液應(yīng)新鮮配制，并在4小時(shí)內(nèi)使用。 4.應(yīng)用本品后，患處在光照治療前應(yīng)避免暴露于日光或明亮的可見光下（如檢測(cè)燈、手術(shù)燈、太陽(yáng)床或近距離光源）；應(yīng)用本品后如不能進(jìn)行光照治療，患處應(yīng)在至少40小時(shí)內(nèi)避免暴露于上述光源下，如有刺痛和/或燒灼痛，應(yīng)減少暴露于光線。 5.本品慎用于瘢痕體質(zhì)者。 6.本品不推薦用于疣體過大的尖銳濕疣。

1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。 2.對(duì)診斷的干擾： (1)可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽(yáng)性。 (2)干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果。 (3)可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽(yáng)性。 (4)可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果。 (5)可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高。 3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。 4.高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察，血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)排泄的結(jié)果，治療初期2～3個(gè)月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能變化。 5.單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時(shí)病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù)6個(gè)月～2年，甚至數(shù)年。 6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。 7.利福平應(yīng)于餐前l(fā)小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因進(jìn)食影響本品吸收。 8.肝功能減退的患者常需減少劑量，每日劑量≤8mg/kg。 9.腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過率減低或無(wú)尿患者中利福平的血藥濃度無(wú)顯著改變。 10.服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯橘紅色。