氟康唑膠囊

琥珀酸索利那新片

本品主要成分為氟康唑。化學名稱：α- (2，4-二氟苯基) -α- (1H-1，2，4 -三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28

化學名稱：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學結構式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

輝瑞制藥有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準字H10960165

國藥準字J20140096

用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

口服。成人。播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。口咽部念珠菌病：首次劑0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。預防念珠菌病：有預防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。腎功能不全者若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規劑量，此后應按肌酐清除率來調節給藥劑量。小兒治療方案尚未建立。有資料報道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療少數出生2周至14歲的小兒患者，結果是安全的。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...

1.常見消化道反應，表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。2.過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。3.肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。4.可見頭暈、頭痛。5.某些患者，尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現腎功能異常。6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發生頻率與劑量有關。 　　本品被報告最常見的不良反應是口干。5mg每日1次治療患者的發生率為11%，10mg每日1次的發生率為22%，而安慰劑治療的發生率為4%。通常口干的程度為輕度，偶見患者需中斷治療。總體而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。2.尚無母乳中含本品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。兒童用藥：參見【用法用量】，或遵醫囑。老年用藥：腎功能正常的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量[詳見(用法用量)]。或遵醫囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數據。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應謹慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數據。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發育停滯。因此，哺乳期婦女應避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應使用本品。 老年用藥：不需要根據年齡進行劑量調整。在老年（65～80歲）志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研

用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規的安全藥理學研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類使用沒有特殊危險。

1.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6.本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7.接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8.腎功能損害者，可按前述方案調整用藥

使用本品治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿道感染，應開始適當的抗菌治療。 　　下列患者應謹慎使用： 　　－ 明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險； 　　－ 胃腸道梗阻性疾病；有胃腸蠕動減弱的危險 ； 　　－ 嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 同時使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　　－ 自主神經疾病。 　　神經原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲