安吖啶注射液

吉非替尼片

安吖啶。

吉非替尼。

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059065

國藥準(zhǔn)字H20163465

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

急性白血病：按體表面積一次75mg/m2，一日1次，靜脈注射或滴注，連用7天，最大耐受劑量是150mg/m2。實體瘤：按體表面積一次75～120mg/m2，3～4周一次。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

尚不明確。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性，部分患者仍有效。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性，作用機理類似蒽環(huán)類藥物。安吖啶和DNA結(jié)合，對腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對的配對有影響。主要抑制DNA合成，對S和G2期細(xì)胞抑制作用較明顯，對RNA的合成影響較小。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達，在細(xì)胞的生長分化過程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細(xì)胞生長，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、對骨髓抑制及心、肝、神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)慎用或適當(dāng)減少劑量；2、為避免靜脈炎，應(yīng)將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中，緩慢靜滴。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。