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北京協和醫院
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三級甲等
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復旦大學附屬中山醫院
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三級甲等
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比卡魯胺片
通用名稱：比卡魯胺片
批準文號：國藥準字H20064085
生產企業： 上海朝暉藥業有限公司
功能主治：前列腺癌、晚期前列腺癌、前列腺增生。
溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。
| 藥品信息 | |||
| 主要成分 |
本品主要成份為比卡魯胺。化學名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37。 |
本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。 |
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| 生產企業 |
上海朝暉藥業有限公司 |
齊魯制藥有限公司 |
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| 批準文號 |
國藥準字H20064085 |
國藥準字H20100150 |
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| 說明 | |||
| 作用與功效 |
前列腺癌、晚期前列腺癌、前列腺增生。 |
不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。 |
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| 用法用量 |
成人每日口服50毫克，餐后服用，根據病情調整劑量。 |
替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據體... |
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| 副作用 |
副作用可能包括：熱潮紅、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退、疲勞、頭痛、關節痛、肝功能異常等。 |
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| 禁忌 |
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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊 |
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| 成分 |
前列腺癌、晚期前列腺癌、前列腺增生。 |
不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。 |
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| 藥理作用 |
藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升高，腫瘤組織內5-FU磷酸化產物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉移酶，從而選擇性抑制5-FU轉化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag |
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| 注意事項 |
成人每日口服50毫克，餐后服用，根據病情調整劑量。 |
1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見 |
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