甲氨蝶呤片

尿嘧啶替加氟片

本品主要成份為甲氨蝶呤。其化學(xué)名稱：L-(+)-N-{4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基］甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

江蘇知原藥業(yè)股份有限公司

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20223032

國藥準(zhǔn)字H11022268

惡性腫瘤、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

成人口服，每周1次，每次7.530mg，根據(jù)病情調(diào)整劑量。兒童根據(jù)體重調(diào)整劑量。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫(yī)囑。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、口腔潰瘍、脫發(fā)、肝功能異常、骨髓抑制等。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。

惡性腫瘤、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實(shí)驗(yàn)研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動(dòng)物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時(shí)，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進(jìn)行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當(dāng)配比為1：4時(shí)，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機(jī)制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因?yàn)橄嗟氐靥岣吡朔虻臐舛龋淮送猓蜞奏ぶ饕诟闻K中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

成人口服，每周1次，每次7.530mg，根據(jù)病情調(diào)整劑量。兒童根據(jù)體重調(diào)整劑量。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。