替吉奧膠囊

注射用奧沙利鉑

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學名稱為：（1R-反式）-（1，2-環己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

山東新時代藥業有限公司

國藥準字H20080803

H20091119

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

1. 國外臨床試驗： 聯合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯合順鉑（連續21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯合化療（連續21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發現，可評價不良反應的55例患者均發生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

妊娠與哺乳期注意事項： 對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應。出現種屬特異的心臟毒性。本品未出現順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成及復制。本品與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規和肝腎功能；4. 出現嚴重不良反應時應立即停藥并就醫。

1本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性；2、由于本品在消化系統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；3、當出現血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復；4、在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之后應定期進行。